Фарестон 60мг табл. №60

Состав

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, моногидрат молочного сахара, микроцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, диокись коллоидная кремния.

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в виде белых круглых, плоских, скошенных на краях таблеток. Их первичной упаковкой является пластиковый флакон с навинчивающейся крышкой, вторичной — картонная коробка. Внутрь последней производителем вложена инструкция с подробными рекомендациями по применению.

Фармакологическое действие

Действующий компонент обладает выраженным противоопухолевым фармакологическим действием.

Фармакодинамика препарата

Активное вещество представляет клинико-фармакологическую группу нестероидных антиэстрогенных средств, трифенилэтиленовых производных. Связываясь с чувствительными к эстрогенам рецепторами, оно способно вызывать как эстрогенные, так и антиэстрогенные ответные реакции, в зависимости от их расположения. Причем последние обычно преобладают.

Активное вещество — конкурент эстрадиола за связывание с эстрогеновыми рецепторами. Под его воздействием происходит подавление эстрогениндуцированного биосинтеза генетического материала, а, значит, и процесса создания двух дочерних молекул ДНК.

Клинически подтверждено, что в основе противоопухолевого эффекта препарата при новообразованиях в молочных железах лежит его антиэстрогенная активность Тем не менее ученые предполагают, что он может реализоваться и за счет других механизмов:

• регулируется онкогенная экспрессия;
• нормализуется продукция фактора роста;
• индуцируется процесс программируемой клеточной гибели;
• оказывается положительное влияние на последовательность клеточных превращений.

На фоне приема препарата умеренно снижаются уровни общего холестерина с липопротеинами низкой плотности в кровотоке. Это продемонстрировали результаты лабораторных исследований женщин в постменопаузе, у которых диагностирована онкопатология молочной железы.

Показания к применению

Препарат является средством первого выбора в терапии пациенток с эстрогеночувствительной метастатической карциномой молочной железы, диагностированной в постменопаузу. Установлено, что если он используется в высокой дозе, то способен оказывать противоопухолевое действие, не связанное с чувствительными к эстрогенам рецепторами. Однако не рекомендовано применение лекарственного средства при подобных злокачественных новообразованиях.

Противопоказания

Существует ряд состояний, которые являются абсолютными ограничениями к проведению противораковой терапии. Препарат не может быть назначен в таких случаях:

• женщина страдала либо страдает гиперплазией эндометрия и/или тяжелой печеночной недостаточностью;
• согласно данным анамнеза у больной были выявлены нарушения кровообращения в результате закупорки сосуда тромбом;
• у пациентки удлинен интервал QT, независимо от того носит состояние врожденный или приобретенный характер;
• присутствует электролитный дисбаланс, особенно нескорректированный низкий уровень калия в плазме крови менее 3,5 ммоль/л (гипокалиемия);
• у женщины выявили клинически значимую брадикардию либо сниженную фракцию выброса ЛЖ при сердечной недостаточности;
• у пациентки ранее обнаруживали симптоматическую аритмию.

Лечение не проводится в детском возрасте, а также при одновременном использовании препаратов, прием которых приводит к удлинению интервала QT. Абсолютное противопоказание — индивидуальная непереносимость активного вещества или одного из вспомогательных компонентов.

Побочные эффекты

Лекарственное средство отличает достаточно хорошая переносимость. Однако в клинической практике были отмечены случаи развития местных/системных побочных реакций. Проявлялись они следующим образом:

• покраснением кожи, ощущением жара из-за приливов крови;
• маточным кровотечением;
• вагинальными выделениями;
• эндометриальной гипертрофией, реже — гиперплазией, формированием полипов, злокачественным перерождением эндометриальных тканей (единичные случаи);
• повышенной утомляемостью, классическим и/или периферическим головокружением, отечностью;
• тошнотой, рвотой;
• повышенным потоотделением;
• зудящими кожными высыпаниями;
• депрессивным состоянием;
• пространственной дезориентацией;
• низким качеством сна;
• головными болями;
• плохим аппетитом или его полным отсутствием;
• повышенной трансминазной активностью;
• запором;
• желтухой;
• тромбоэмболическими явлениями;
• увеличением веса;
• гиперкальциемией;
• ощущением нехватки воздуха;
• быстропроходящим помутнением роговицы;
• алопецией.

При ухудшении самочувствия следует обратиться к курирующему врачу для устранения побочных эффектов, при возможности — коррекции режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

В отдельных комбинациях возможно взаимное снижение/повышение выраженности фармакологических эффектов. Не рекомендуются сочетания с такими лекарственными средствами:

• антиаритмиками I класса — Хинидином, Гидрохинидином, Дизопирамидом и др.;
• антиаритмиками III класса — Амиодароном, Соталолом, Дофетилидом, Ибутилидом и др.;
• тиазидными диуретиками;
• нейролептиками — фенотиазиновыми производными, Пимозидом, Сертиндолом, Галоперидол, Сультопиридом и др.;
• антибактериальными средствами;
• индукторами печеночных ферментов;
• антигистаминными препаратами;
• Цизапридом;
• Винкамином (внутривенно);
• антиэстрогенами;
• Бепридилом;
• антикоагулянтами;
• Дифеманилом.

От употребления алкогольных напитков следует воздержаться. В комбинации с препаратом может произойти развитие нежелательных реакций.

Применение препарата

Стандартная суточная доза — 60,0 мг. Таблетку проглатывают целиком, запивая простой водой. Наличие пищи в желудке не влияет на выраженность терапевтических эффектов. Длительность лечебного курса определяется врачом, в том числе с учетом клинического ответа.

Передозировка

Передозировка характеризуется головокружением, включая периферическое, головными болями, тошнотой, иногда приводящей к рвоте. Необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Антидот неизвестен, лечение симптоматическое.

Условия продажи

Таблетки отпускаются из аптек по рецепту.

Условия хранения

Лекарство хранят в темных местах при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о доказанной безопасности препарата для этих групп пациенток нет. Поэтому вынашивание беременности и лактационный период включены в перечень абсолютных противопоказаний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне курсового приема таблеток не ослабнет концентрация внимания, не затормозятся психомоторные реакции. Возможно управление автотранспортными средствами, выполнение потенциально опасных работ.

Особые указания

Соблюдение особой осторожности в сочетании с регулярным медицинским гинекологическим контролем требуется пациенткам с сопутствующими заболеваниями:

• гипертонической болезнью;
• сахарным диабетом;
• ожирением.

Это актуально и для женщин, которым показана длительная заместительная гормональная терапия. И ЗГТ, и перечисленные патологии являются фактором риска злокачественного перерождения эндометрия.

При каких заболеваниях применяют?

• эстрогензависимый рак молочной железы
• гормонозависимый метастатический рак молочной железы в постменопаузе