Linezolid / Linospan / Linzosum (Линезолид) табл. 600мг №10

Линезолид – современный антибиотик в таблетированной форме, который нейтрализует широкий спектр опасных для организма бактерий. Результативность препарата подтверждена рядом клинических исследований, но есть ряд условий проведения успешной терапии:

• правильно поставленный и подтвержденный диагноз;
• своевременное начало лечения;
• контроль состояния пациента в течение всего срока применения лекарства.

Состав

Основным ингредиентом системного антибактериального препарата является linezolid, которого в 1 таблетке содержится 600 мг. Из дополнительных веществ присутствуют стеарат магния, повидон, тальк, Е171, кукурузный крахмал, дибутилфталат и ПЭГ.

Форма выпуска

Линезолид выпускают в виде таблеток капсулообразного типа по 10 штук в одном блистере, который упакован вместе с инструкцией в пачку из картона. На упаковке и блистере указан конечный срок использования лекарства.

Фармакологическое действие

Являясь искусственно созданным оксазолидиноном, лекарство избирательно блокирует синтез белковых соединений в бактериях, не позволяя болезни прогрессировать. Линезолид активен в отношении:

• Enterococcus faecium;
• Streptococcus agalactiae;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus pyogenes и pneumoniae;
• Enterococcus faecalis и faecium;
• Staphylococcus epidermidis и haemolyticus;
• Pasteurella multocida.

Фармакодинамика препарата

Главные особенности всасывания, метаболизации и выведения линезолида:

• полная абсорбция с достижением максимальной концентрации через 120 минут;
• при регулярном приеме концентрация сохраняется на уровне 21,2 мг/л;
• пища не оказывает влияние на скорость и эффективность всасывания;
• на достижение равновесных показателей требуется 48 часов;
• связывание с белками крови – 31%;
• в процессе метаболизма образуются гидроксиэтилглицин и аминоэтоксиуксусная кислота, при этом не наблюдается воздействия на изоферменты цитохрома Р450;
• с почками выводится до 65% препарата.

Показания к применению

Терапия линезолидом показана пациентам с:

• инфекциями кожных покровов, спровоцированными Streptococcus pyogenes и aureus (при отсутствии или наличии осложнений);
• туберкулезом (в рамках комплексного лечения);
• госпитальной либо внебольничной пневмонией, спровоцированной стафилококковой или стрептококковой инфекцией;
• бактериальными поражениями дыхательных органов, если другие препараты не подходят из-за гиперчувствительности либо неэффективности.

Противопоказания

• аллергическая реакция на любой компонент лекарства;
• онкологические и хронические заболевания, такие как карцинома, тиреотоксикоз, феохромоцитома, артериальная гипертензия, биполярная депрессия и др., если нет возможности обеспечить постоянное наблюдение за жизненными показателями (при нахождении больного вне стен больницы).

В каждом конкретном случае определяют возможность назначения таблеток взрослым и подросткам с такими патологиями:

• почечной недостаточностью;
• ишемией сердца и других органов;
• гангреной;
• диабетической стопой;
• пролежнями;
• инфицированием тканей в результате использования венозных катетеров;
• судорожным синдромом.

Побочные эффекты

Частые нежелательные реакции у пациентов разных возрастных групп можно изучить в таблице ниже:

К редким последствиям приема линезолида относятся:

• панцитопения;
• вагинит;
• анемические проявления;
• дефицит натрия;
• судорожный синдром;
• парестезия;
• нарушение полей зрения;
• звон в ушах;
• симптомы лихорадки;
• повышенная жажда.

Совместимость с другими препаратами

Количество полученной информации о совместном использовании линезолида с другими медикаментами является весьма ограниченным, поэтому его рекомендуют применять пациентам, находящимся в стационаре. Известно, что препарат:

• у здоровых людей при одновременном применении с декстрометорфаном не провоцирует развитие серотонинового синдрома;
• в сочетании с фенилпропаноламидом или псевдоэфедрином может увеличивать систолическое артериальное давление;
• усиливает эффект от принимаемых вазопрессивных лекарственных средств;
• способен повышать риск серотониновой интоксикации, если принимать таблетки одновременно с антидепрессантами;
• может применяться вместе с препаратами, которые метаболизируются с задействованием ферментов печени;
• не влияет на концентрацию и результативность других антибиотиков.

Применение препарата

Схема лечения подбирается после точного установления диагноза с учетом тяжести клинической картины, возраста, пола и веса больного. Рекомендуемая доза 600 мг (1 таблетка), которую нужно проглатывать целиком до, во время или после еды, запивая водой. Между приемами нужно выдерживать 12-часовый промежуток. При появлении ярко выраженных неблагоприятных реакций дозу уменьшают до 300 мг.

При пневмонии длительность лечения составляет от 10 до 14 дней.

При заражении Enterococcus faecium, в особенности штаммами, резистентными к ванкомицину, курс терапии занимает 14-28 дней.

Передозировка

Официальных данных о передозировке препаратом нет. Предположительно, после случайного приема чрезмерной дозы происходит усиление побочных реакций, которые устраняются путем ускорения механизмов выведения основного вещества и метаболитов. Ввиду отсутствия особого антидота, больным показана симптоматическая терапия, которая предполагает проведение:

• гемоперфузии;
• перитонеального диализа.

До улучшения самочувствия больной должен находиться в медучреждении.

Условия продажи

Для начала антибиотикотерапии линезолидом требуется получить рецепт врача.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в оригинальной упаковке, выбрав место, куда не попадают ультрафиолетовые лучи и не могут добраться дети. Максимальная температура хранения +25 градусов Цельсия. Также лекарство следует оберегать от контакта с влагой и не использовать после окончания срока годности (3 года).

Применение при беременности и кормлении грудью

В процессе исследований на животных специалисты зафиксировали способность препарата проникать в грудное молоко, однако на людях испытания не проводились. С большой долей вероятности можно говорить о токсичности линезолида, поэтому в период лактации терапия данным препаратом не проводится. При лечении беременных врач должен соотнести пользу для жизни и здоровья матери с потенциальной угрозой для ребенка, но в целом препарат не рекомендуют женщинам на любом из триместров.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Под воздействием антибиотика могут возникать проблемы со зрением и периодические головокружения. Врач при назначении лечения обязательно должен проинформировать о таких побочных реакциях, чтобы пациент не садился за руль и воздержался от выполнения потенциально опасных работ со сложными устройствами.

Особые указания

1. У больных, проходивших недавно лечение антибиотиками от туберкулеза, повышена вероятность появления признаков нейропатии (периферической и зрительного нерва). Нужно соотнести риск развития патологий с пользой от назначения линезолида.
2. Чем дольше период лечения (начиная с 28 дней), тем чаще у пациентов могут возникать нарушения, обусловленные блокировкой синтеза митохондриального белка.
3. Повторно возникающая боль в животе, рвота либо приступы тошноты могут свидетельствовать о начале лактоацидоза.
4. У некоторых больных происходит окрашивание зубной эмали после прохождения курса терапии антибактериальным средством.
5. Принимая таблетки, нужно снизить потребление пищи с высокой концентрацией тирамина, в частности, отказаться от алкогольных напитков, уменьшить количество копченостей, сыра с плесенью и т.д.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Линезолид зарекомендовал себя как сильное антибактериальное средство, которое лучше всего помогает при раннем начале лечения и постоянном контроле состояния пациента. К плюсам также относят возможность приема таблеток во время пищи или натощак, длительный срок хранения, практически нулевую вероятность передозировки. Серьезным минусом называют множество побочных реакций и отсутствие возможности управлять автотранспортом до завершения терапевтического курса.

При каких заболеваниях применяют?

• пневмония
• инфекции кожи
• инфекции мягких тканей